MIN-101
 

С чем у вас ассоциируются антипсихотики? Лично у меня с блокированием D1/D2/D3/D5 рецепторов. Да, некоторые из них цепляют 5HT-2A, некоторые H1, некоторые что-то ещё, но основа основ, которая присутствует буквально во всех препаратах от галоперидола до арипипразола и бифенпрукса — это антагонизм по отношению к дофаминовым рецептора. 

И вот на этом фоне совершенно ВНЕЗАПНО Minevra Neurosciences выпускает компаунд, имя которому — MIN-101 (также известен как CYR-101, MT-210). Это антипсихотик, применять его планируют для лечения шизофрении (потом, наверное, как это часто бывает с атипиками, добавят какой-нибудь БАР или депрессию). 

Чем же он так интересен на фоне кучи других компаундов, находящихся в разработке или на ранних стадиях клинического тестирования? А тем, что его действие не основано на блокаде дофаминовых рецепторов! Вообще. 

Основные характеристики фармакологического профиля — это антагонизм по отношению к 5HT-2A и σ2, а также сродство к H1-рецептору. Считается, что эти рецепторы играют важную роль в регуляции настроения, сна, когнитивных процессов и тревожности. А для того, чтобы стало совсем понятно, следует сказать, что именно активация 5HT-2A-рецепторов обеспечивает основной эффект изменения состояния сознания при приёме галлюциногенных грибов (и играет важную роль в работе ЛСД). 

Блокируя 5HT-2A-рецепторы, разработчики нового препарата надеются минимизировать галлюцинации, бред, ажитацию, а также когнитивные и двигательные нарушения, характерные для шизофрении (следует отметить, что некоторые из уже имеющихся на рынке препаратов обладают хотя бы частичным антагонизмом к этим рецепторам, но там это дополнительная фича на фоне старого доброго блокирования дофаминовых рецепторов). 

Антагонизм по отношению к σ2-рецепторам модулирует дофаминергическую передачу (но косвенно, а не прямым блокированием, как это делают другие препараты), что теоретически может приводить к снижению выраженности симптомов шизофрении. 

Более того, препарат увеличивает уровень кальция в нейронах головного мозга, что может привести к улучшению памяти. 

Но знаете, что самое интересное в этой штуке? То, что в фазе 2b клинических испытаний она показала эффективность против НЕГАТИВНЫХ симптомов шизофрении (позитивку-то убрать несложно, а вот препарат, эффективный против негативных симптомов, это круто). 

Предполагаемая дата выпуска препарата на рынок (если всё пройдёт хорошо) — 2017 год. Лично я очень жду этого, поскольку знаю некоторых людей с резистентной шизофренией (и негативными симптомами), которым, возможно, нужен именно такой препарат. 


Что почитать: 

1. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5265239/

2. http://www.minervaneurosciences.com/innovation-pipeline/min-101

3. Mestre, Tiago A; Zurowski, Mateusz; Fox, Susan H (2013). "5-Hydroxytryptamine 2A receptor antagonists as potential treatment for psychiatric disorders". Expert Opinion on Investigational Drugs. 22 (4): 411–421.


Tier Benefits
Pledge $0 or more per month
patrons
Everyone
Pledge $0.01 or more per month
patrons
Patrons Only
Один доллар
$1 or more per month 4 patrons
Вам интересно, что тут происходит
Пять долларов
$5 or more per month 3 patrons
Вы хотите поддержать автора
Десять долларов
$10 or more per month 0 patrons
Вы готовы оказать значимую поддержку
Двадцать долларов
$20 or more per month 1 patron
Вы готовы оплачивать автору эквивалент его часовой работы
Сто долларов
$100 or more per month 0 patrons
Вы готовы оплатить месячный курс психофармы для автора
Тысяча долларов
$1,000 or more per month 0 patrons
Вы готовы стать настоящим благодетелем для автора.
Recent Posts